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主题:大环内脂类化学药物

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大环内脂类化学药物  发贴心情 Post By:2011/1/21 9:28:00

大环内脂类化学药物

本类药物的化学结构都具有大环内酯,主要对革兰氏阳性菌有抗菌作用。其常用的药物有红霉素、泰乐菌素、螺旋霉素、北里霉素、竹桃霉素等。


(一)红霉素
来源:本品从红色链丝菌的培养液中提取。
性状:本品为白色或类白色的结晶或粉末,难溶于水,易溶于有机溶媒(乙醇、乙醚、氯仿),本品为碱性,与酸结合的盐易溶于水,水溶液在4℃或氢离子浓度为 10~1000纳摩尔/升(pH6~8)时较稳定。
作用与用途:本品的抗菌谱与青霉素G相似。因红霉素进入革兰氏阳性菌内的量要比进入革兰氏阴性菌内的量大100倍,故对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、丹毒杆菌、李氏杆菌作用强,而对革兰氏阴性菌作用较弱。本品对立克次体、钩端螺旋体、霉形体也有作用。
红霉素主要用于治疗耐青霉素G的黄色葡萄球菌所引起的严重感染。还用于治疗鸡慢性呼吸道病、传染性鼻炎、坏死性肠炎、传染性滑膜炎、葡萄球菌病、链球菌病、丹毒病及呼吸道炎症等。
配伍注意:粉针严禁用生理盐水等含无机盐的溶液稀释,以免沉淀。
制剂、用量:红霉素片,0.125克(12.5万单位)/片,0.25克(25万单位)/片,有效期3年。无味红霉素片为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐,0.125克(12.5万单位)/片,有效期3年。乳糖酸红霉素注射液,0.25克(25万单位)/支,0.3克(30万单位)/支。本品临用前,先用注射用水溶解,然后再用5%葡萄糖注射液稀释,浓度不超过0.1%,可用于静注或分点肌注。用量:混饮按100毫克/升浓度,连续饮用3~5日;混料,按100~200毫克/千克饲料,连用3~5天。如用于缓解应激反应,用5~10毫克/升浓度为宜;注射剂量,育成鸡用10~40毫克/千克体重,一日2 次。预防慢性呼吸道疾病和传染性滑膜炎浸泡蛋时,其浓度为1500~2000毫克/升。高力米先为含硫氰酸盐基的红霉素,能完全溶解于水,每磅(1 磅=453.6克)粉剂含红霉素25克。高力米先250克可混126升水。


(二)泰乐菌素(泰农)
来源:本品从链丝菌的培养液中提取。
性状:本品为白色结晶,微溶于水,呈弱碱性,与酸形成盐后易溶于水。其水溶液在25℃、氢离子浓度31.63~3163纳摩尔/升(pH5.5~7.5) 时,可保存3个月。
作用与用途:本品系畜禽专用抗生素,对革兰氏阳性菌及一些阴性菌有抗菌作用,如对金黄色葡萄球菌、化脓链球菌、肺炎双球菌、化脓棒状杆菌等均有抗菌作用,对霉形体特别有效,对螺旋体也有效。敏感菌对本品可产生耐药性。本品对慢性呼吸道病特别有效,也可治疗坏死性肠炎、溃疡性肠炎,并能缓解应激反应,增加产蛋率及提高孵化率等。
不良反应:本品毒性较低,小白鼠静注LD50为400毫克/千克体重,鸡静注LD50为58.6毫克/千克体重,肌注LD50为432毫克/千克体重,口服LD50为5400毫克/千克体重。鸡皮下注射泰乐菌素,有时引起暂时性的颜面肿胀。
制剂、用量:泰乐菌素常用其酒石酸盐,每升水中可溶600毫克。用量:育成鸡内服量为每千克体重25毫克,每天1次;混饮浓度为500~800毫克/升,用5天;混料浓度为20~50毫克/千克饲料,用于促生长;缓解应激反应的混料浓度为5~10毫克/千克饲料;预防慢性呼吸道疾病,可用 1500~2000毫克/升浸泡种蛋,或用注射方法将本品注入孵化5~7天的种蛋卵黄囊内,每只蛋用药5毫克。育成鸡注射量:25毫克/千克体重,每天1 次。

(三)螺旋霉素
来源:本品由链丝菌的培液提取。
性状:本品为白色或淡黄色的结晶性粉末,其盐酸盐易溶于水。本品含有3种性质密切相关的结构,分别称之为螺旋霉素Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ,其分子式相应为 C45H76O15N2、C47H78O16N2、C48H80O18N2。
作用与用途:螺旋霉素的作用范围与红霉素等大环内酯类药物相似,但效力比红霉素差。对革兰氏阳性菌及一部分革兰氏阴性菌有作用,如对葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、大肠弧菌等有作用,并对霉形体、钩端螺旋体、立克次体等也有效,其最低抑菌浓度比其它大环内酯类药物为高,在试管内对霉形体的作用比不上泰乐菌素。本品在家禽临床中多用于治疗肺炎、慢性呼吸道病、各种肠炎(如弧菌性或链球菌性肠炎)及其它呼吸道感染,并可用于缓解应激反应及提高生长率。
不良反应:本品毒性较小,一般不会产生不良反应:。螺旋霉素碱给小白鼠注射LD50为1470~1700毫克/千克体重.本品排泄慢,故停药较长时间后,肉蛋品才能供人食用。
应用参考:治疗火鸡慢性呼吸道可用SUANOVIL(速诺成),此药为含50%螺旋霉素的可溶性口服粉剂。从第一周起,每3周饮用一次,每次连续饮水2 天。用量:为10升水加5克药物。对感染群的治疗,一般配成含螺旋霉素400毫克/升饮水,青年鸡和成年鸡连用3天,必要时1周后再重复用1次;肉鸡在出壳后即饮水3天,30日龄时再给药1天;受传染威胁的鸡群,可用上述治疗量的一半,以作预防;一般肉用鸡,可采用预防量于1日龄开始连续饮水3天,3~4 周龄及8~9周龄时各饮水1天。螺旋霉素用400~1000毫克/升溶液浸泡种蛋,可以将蛋内的病原体杀灭。
制剂、用量:螺旋霉素常用其盐酸盐及双羟萘酸盐,为带黄绿色粉末,后者难溶于水,在20℃时100毫升水仅溶1克,几乎无气味。用量:颈部皮下注射:家禽用25~55毫克/千克体重,内服量为50~100毫克/千克体重,混饮按400毫克/升浓度给药3天。因速诺成为含50%螺旋霉素的可溶性口服粉剂,故用量:为螺旋霉素的2倍。龙化米仙有两种溶液:2.5%溶液,颈部皮下注射量:蛋用鸡每只1.5毫升,青年鸡每只1毫升,小鸡每只0.5毫升。4%溶液,颈部皮下注射量,雏鸡每只0.25毫升,也可混入水中饮用代替注射。


(四)北里霉素(柱晶白霉素)
来源:本品由北里链霉菌培养液提取。
性状:本品为淡黄色粉末,能溶于水,且无异味,在饲料中和饮水均有高度稳定性。
作用与用途:本品是一种广谱抗生素,对革兰氏阳性菌、部分革兰氏阴性菌、钩端螺旋体、立克次氏体、霉形体及衣原体有效,特别是对霉形体的作用强。本品与其它大环内酯类抗生素一般不形成交叉耐药性。本品常用于预防和治疗鸡的慢性呼吸道病。小剂量具有促进生长和提高饲料转化率的作用。
不良反应:本品毒性低,小白鼠口服,LD50>1450毫克/千克体重,治疗安全范围广,在体内残留量小。用药后3天蛋内有少量药物残留,第四天后药物残留全无。对鸡群的饮食欲均无任何不良影响。
制剂、用量:酒石酸北里霉素,又称北里霉素可溶性粉剂,每包50克,每克粉剂含有效成分:1000毫克。北里霉素碱,又称“北里霉素饲料添加剂 2.2%”,每千克含有效成分:22克。用量:预防鸡慢性呼吸道病时,混饮浓度250~500毫克/升。1~3日龄雏鸡连用3天,以后遇应激时,每次用药 1~2天,或间隔4周定期用药1~2天;混料浓度为110~330毫克/千克饲料,用药时间与混饮相同,但每次可连续用5~7天。治疗鸡慢性呼吸道病时,北里霉素混饮浓度为500毫克/升,连用3~5天,;混料浓度为330~500毫克/千克饲料,连用5~7天。本品用于肉鸡或育成鸡的种鸡和蛋鸡,作为促进生长、提高饲料转化率应用时,用“北里霉素饲料添加剂2.2%”,混料浓度为5.5~11毫克/千克饲料(此数是指有效成份)。


(五)竹桃霉素
来源:本品由一种链霉菌的培养液中提取而得。
性状:竹桃霉素磷酸盐为白色或淡黄色结晶粉末,易溶于水,味苦。
作用与用途:本品抗菌谱与红霉素相似。对霉体形有效,有些对红霉素不敏感的细菌对本品仍敏感,对各种链球菌和金黄色葡萄球菌也有效。其最低抑菌浓度:禽败血霉形体为0.05~1毫克/毫升,金黄色葡萄球菌为0.19~1.56毫克/毫升,化脓链球菌为0.38毫克/毫升。本品可用于治疗禽霉形体病,也常常作促进生长的添加剂应用。
制剂、用量:粉剂。家禽用治疗量为25~50毫克/千克体重,分两次静注。混料添加量为1~5毫克/千克饲料。


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