齐利宁 -利福昔明子宫注入剂

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（主要成分）利福昔明

（性状）本品为橙红色至暗红色的混悬液;久置分层。

（药理作用）利福昔明为利福霉素 SV 的人工半合成衍生物。与其它利福霉素类抗菌药一样,通过心意鱼动保与细菌 DNA-依赖 RNA 聚合酶的B- 亚单位不可逆地结合而抑制细菌 RNA 的合成,最终抑制细菌利福昔明子宫注入蛋白质的合成,利福昔明抗菌谱广,对多数革兰氏阳性需氧菌具有高度抗菌活性,对革兰氏阴性茵中的大肠杆菌、沙门氏菌、志贺氏菌及革兰氏阳性厌氧菌也有较好的抗菌活性。利福昔明子宫内给药几乎不吸收。

齐利宁

（适应症）主要用于预防和治疗由利福昔明敏感菌引起的奶牛急性或慢性子宫内膜炎。

（注意事项）1.对利福昔明过敏的奶牛禁止使用本品。2.使用前将药液充分摇匀。3.灌注前应通过直肠按摩清除恶露，阴道口及会阴部位进行清洗消毒。（休药期）弃奶弃0日

（规格）以CHN0计25g:187.5mg。

（包装）25g)支x4支\盒x10 盒\箱

（贮藏）遮光,密封,25℃以下保存。

（有效期）24 个月。

利福昔明在奶牛子宫炎的临床应用

奶牛繁育是影响牧场单产和效益的关键，其中子宫炎是制约繁殖性能的首要问题。人们对子宫炎治疗的认识不断深化，过去子宫不投药的误区造成了更多的不孕淘汰，因此在特殊的环境和条件下，子宫用药是必然的。从世界范围看，奶牛养殖的先进国家如以色列和北美加拿大牧场的子宫内给药也日益广泛。现实的环境和牛只自我免疫能力在热应激下的不足又要求离不开药，尤其一些促进子宫恢复，又刺激性小并抑制子宫内微生物繁殖的药物更应该推广应用。

灌注常规抗菌药可以去除子宫内的细菌，但却不能够消除子宫内的炎症，或者恢复繁殖力。很多常规使用的子宫内灌注药物对于子宫组织是有害的。随着人们对牛奶和肉品残留日益关注，加之药物的效果不好或者没有效果，限制了人们采用子宫内灌注的方法。我国目前的子宫注入剂产品主要有土霉素、头孢类药物和一些中药制剂。这些产品要么弃奶期长（如土霉素长达28天），要么疗效不切实，因此新型的子宫内药物引起人们的极大兴趣。本文介绍一种利福昔明子宫注入剂，该产品克服了传统药物的缺点，有望成为奶牛子宫炎控制和促进繁殖的新选择。

一、利福昔明

利福昔明是一种利福霉素类抗生素，为利福霉素SV的半合成衍生物，于1987年上市。利福昔明是一种橘红色的物质，不溶于水，溶于乙醇、乙酸乙酯等有机溶剂，化学性质较为稳定。

利福霉素类药物通过结合细菌的DNA依赖性RNA聚合酶的β亚基位点，抑制细菌DNA合成，从而发挥抗菌作用。在临床应用上，利福霉素类药物可以大致分成全身用药和局部用药两个方向：（1）通过对利福霉素的改造，得到可吸收、能作为全身用药的利福平、利福喷丁等产品，这些都是人用的一线抗结核药物。（2）利福昔明则因其不吸收而作为局部用药。

利福昔明在胃肠道内几乎不被吸收，因此对肠道具有高选择性。在人医主要作为肠道药物，用于肠易激综合征、旅行者腹泻、艰难梭菌感染等多种胃肠道疾病。近年来，利福昔明不仅在肠道感染性疾病和肝性脑病中获得了显著疗效，还在自发性细菌性腹膜炎、肝肾综合征的预防、肠道微生态调整等消化系统疾病领域中取得了成效。

在兽医领域，利福昔明目前主要用于奶牛的乳房炎和子宫炎治疗。利用其独特的局部高浓度和不吸收的特性，将其做成乳房注入剂和子宫注入剂，起到局部杀菌的效果。

二、利福昔明的药理学特性

1、抗菌谱广。

利福昔明的抗菌谱较广，对革兰氏阳性需氧细菌（如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、艰难梭菌等）有高度抗菌活性；对革兰氏阴性需氧细菌（如大肠杆菌、沙门氏菌、志贺氏菌等）及革兰氏阳性厌氧菌也有良好的抗菌活性（表1），一般而言，利福昔明对革兰氏阳性菌的抗菌活性高于革兰氏阴性菌。因其广谱抗菌活性，对奶牛子宫炎的临床疗效较为显著。

2、局部高浓度，不吸收。

前期的多项研究反复证明，利福昔明口服或局部给药不吸收，仅在用药局部产生高药效浓度。Venturini（2005）对大鼠进行了试验，观察正常饲喂和禁食的两组大鼠在口服利福昔明后的药物吸收、分布和排泄情况，结果显示两组大鼠在口服利福昔明100mg/kg经过４ｈ后，血清中只有少量药物，正常饲喂的大鼠血液中药物浓度为0.2μg/ml，禁食组大鼠的为0.1μg/ml；在肺脏和肾脏中均未检测出药物；另外，经试验对正常饲喂大鼠口服利福昔明25mg/kg观察排泄情况，结果发现在72h后大鼠尿中利福昔明含量远低于粪便中含量，尿中药物检测回收率为0.29％，粪便中测得回收率为53.4％。

在国内的一次临床试验中（湖北省兽药工程中心内部资料，2019），选择20头健康泌乳期奶牛，每头奶牛子宫注入利福昔明子宫注入剂（商品名：宫安福）100 ml，三天一次，连用3次。灌注后各个时间点采集牛奶样品，采用UPLC-MS/MS法测定抗生素残留，检测结果利福昔明浓度最高值为5.43μg/kg，远低于欧盟规定的最大残留限量60 μg/kg。

3、耐药性产生慢。

细菌耐药性的产生，一部分和染色体有关，但多数和染色体外具有遗传功能的质粒有关。利福昔明的耐药性产生是染色体改变，即DNA依赖性RNA聚合酶编码基因突变，这种突变可以直接传递给细菌后代，但不会由耐药质粒在细菌之间交换而产生交叉耐药，因此其耐药性产生相对较慢。且由于其局部高浓度起效，也减慢了其耐药性的产生。

金黄色葡萄球菌是子宫炎等多种炎症的病原之一，其耐药性产生快，对药物效果的影响较大。2000的调查表明（见图1），金葡菌对临床应用时间较长的抗菌药如青霉素、链霉素、磺胺药物等耐药较为普遍，对大环内酯类、头孢类较为敏感，利福昔明对金葡菌非常敏感，几乎没有耐药。

图3 金黄色葡萄球菌对各种抗菌药的耐药性调查（Bertocchi，2000）

4、抗菌作用之外的其它特性。

在利福昔明用于人肠道疾病控制时，发现其具有较为突出的非抗生素作用。其一是利福昔明对肠道微生态的影响较小，这是一种“聪明”的抗生素，对肠道正常菌群的杀伤作用较小。其二是具有抗炎作用，可抑制多种炎性因子的生成。第三是可预防细菌粘附于肠道粘膜。这些对于改善临床症状具有重要的意义。利福昔明对于子宫粘膜环境是否也具有类似作用，尚有待进一步研究。若局部杀菌同时还能抑制炎性过程，则对临床疗效具有重要的意义。

三、利福昔明子宫注入剂

利福昔明因其局部高浓度和不吸收的特性，很适合用作子宫注入剂。最早开发出利福昔明子宫注入剂的是意大利的FATRO公司，其产品（FATROXIMIN）是一种发泡的注入剂。进入子宫后，该产品迅速产生泡沫，填充子宫，起到治疗作用。但迄今该产品并未批准进入我国。

我国于近年研制出了国产的利福昔明子宫注入剂（如“宫安福”，武汉回盛），并已经上市。填补了国内在此领域的空白。从前期的临床应用看，对轻中度子宫炎具有可靠的疗效，可在短时间改善症状和子宫炎评分。且经抗生素检验，在血浆和牛奶中均无残留。该产品使用刺激性小，适合子宫内局部给药。

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